禹境是中华民族发祥地之一，华夏民族在此繁衍生息。早在公元前5000年~前1800年间的仰韶文化、龙山文化时期，即有先民从事农、牧、渔业活动。之后，禹境是黄帝部族活动、战斗的主要区域之一。原始社会末期，禹境是夏族活动中心，史称夏邑。帝舜时禹因治水有功而被封国于夏。公元前2205年禹即天子位，以夏为都，是中国最早之都邑。禹之子启从禅让得位的益手中夺得政权，于禹境内之钧台大宴部落首领，是为“家天下”之始。后夏桀无道，囚汤于夏台（即古钧台）。至商汤即天子位，不绝夏祀，又将禹之后封于夏。在夏商周三代，此地称夏、称钧、称禹。春秋时称栎，曾为郑之别都。周惠王（公元前675年）时五大夫为乱，曾将国器九鼎迁至此地。战国时，韩、赵、魏三家分晋，韩景侯灭郑迁都于栎，改称阳翟。自夏禹至战国，两千年间，曾有三次建都于此，延续为都一百七十三年，享有“天下名都”与“中国夏都”之美誉。

秦汉时期在禹设颍川郡，以阳翟为治地。汉高祖刘邦即位后第六年（公元前202年），颍川郡辖二十二县，有四十二万户，二百一十万人，平均每县十万人。这在当时人口还是比较密集的。刘邦封韩信为韩王，食邑就在这里。晋唐时期为阳翟，宋、元、明时期为钧州，直到清顺治十八年（1661年）改为禹州，历时两千春秋，虽由国都降为郡、府（宋神宗元丰三年阳翟改属颍昌府）、军（金太宗天会八年升阳翟为颍顺军）、州，仍为一方一地之政治、经济、文化中心，最多时曾领27县。至1913年，禹州改为禹县，1988年撤县建市。

对于中国传统中医药而言，禹州的地位更是非同凡响。因其位于中原腹地，交通便利，乃历史上形成的四大中药材集散地（河北安国、河南禹州、安徽亳州、江西樟树）之一，素有“药过禹州倍生香”之说。早在明洪武元年（1368年），明太祖朱元璋曾诏令全国各地药商在此集结，初步形成了药材行市。明神宗朱翊钧万历三年（1575年）为避圣讳，改名“禹州”，俗称“小禹州”。至清乾隆二十七年（1762年），禹州药市由南街迁至西关，久负盛名的怀庆帮、江西帮、山西帮、金陵帮、亳州帮、商城帮等多个药帮商行云集禹州，开张近2000家药店，拥有药工5000余人，形成了禹州中药材市场的鼎盛时期。